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（2016年真题）有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是A.羟基

admin2022-08-02  77
问题 （2016年真题）有较强的吸电子性，可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是A.羟基B.硫醚C.羧酸D.卤素E.酰胺
选项 A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
答案 D
解析 本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。（1）醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。（2）卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4~5倍。（3）羧酸：羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合，其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后，易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性。
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