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(2016年真题)有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是A.羟基
(2016年真题)有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是A.羟基
admin
2022-08-02
83
问题
(2016年真题)有较强的吸电子性,可增强脂溶性及药物作用时间的官能团是A.羟基B.硫醚C.羧酸D.卤素E.酰胺
选项
A.羟基
B.硫醚
C.羧酸
D.卤素
E.酰胺
答案
D
解析
本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。(1)醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性。碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。因此,同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。(2)卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4~5倍。(3)羧酸:羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质,将羧酸制成酯的前药,既增加药物吸收,又降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性。
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