胆固醇的合成,阿托伐他汀的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A,其发挥此作用的必须药效

资格题库2022-08-02  43

问题 胆固醇的合成,阿托伐他汀的作用机制是抑制羟甲戊二酰辅酶A,其发挥此作用的必须药效团是()A.异丙基B.吡咯环C.氟苯基D.3,5-二羟基戊酸片段E.酰苯胺基

选项 A.异丙基
B.吡咯环
C.氟苯基
D.3,5-二羟基戊酸片段
E.酰苯胺基

答案 D

解析 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物的结构中,3,5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构(药效团)。氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均含有3,5-二羟基羧酸的结构片段,洛伐他汀和辛伐他汀的结构中含有的是3-羟基-δ-内酯环的结构片段,该结构片段在体内会快速水解为3,5-二羟基羧酸的药效团。
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