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  3. （2016年真题）在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

（2016年真题）在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

题库2022-08-02  30
问题 （2016年真题）在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有A.氟西汀B.舍曲林C.文拉法辛D.艾司西酞普兰E.阿米替林
选项
答案 ABCDE
解析 （1）氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT（5-羟色胺）的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。
（2）N-去甲舍曲林对5-HT也具有重摄取的抑制作用，大约低于舍曲林的5~10倍。
（3）文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛，它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。
（4）艾司西酞普兰是西酞普兰的（S）-对映体，西酞普兰在肝脏中CYP2C19， CYP2D6和CYP3A4等酶的作用下生成N-去甲基西酞普兰。活性约为西酞普兰的50%。
（5）阿米替林的活性代谢产物去甲替林抗抑郁作用比丙米嗪强，可改善患者的情绪。综上，本题答案为ABCDE。
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