(2016年真题)在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有

题库2022-08-02  28

问题 (2016年真题)在体内可发生去甲基化代谢,其代谢产物仍具有活性的抗抑郁药物有A.氟西汀B.舍曲林C.文拉法辛D.艾司西酞普兰E.阿米替林

选项

答案 ABCDE

解析 (1)氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT(5-羟色胺)的再吸收,延长和增加5-HT的作用,为较强的抗抑郁药。
(2)N-去甲舍曲林对5-HT也具有重摄取的抑制作用,大约低于舍曲林的5~10倍。
(3)文拉法辛在肝脏主要由CYP2D6代谢成它的初级代谢产物O-去甲文拉法辛,它在药理活性和功能上几乎和文拉法辛等价。
(4)艾司西酞普兰是西酞普兰的(S)-对映体,西酞普兰在肝脏中CYP2C19, CYP2D6和CYP3A4等酶的作用下生成N-去甲基西酞普兰。活性约为西酞普兰的50%。
(5)阿米替林的活性代谢产物去甲替林抗抑郁作用比丙米嗪强,可改善患者的情绪。综上,本题答案为ABCDE。
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