2. 医疗卫生
  3. （2016年真题）依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解为依那普利拉，具体如下

（2016年真题）依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解为依那普利拉，具体如下

题库2022-08-02  16
问题 （2016年真题）依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解为依那普利拉，具体如下：下列关于依那普利的说法正确的是（　　）A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物B.依那普利分子中只含有4个手性中心C.口服吸收极差，只能静脉注射给药D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药效团E.依那普利代谢为依那普利拉，具有抑制ACE作用
选项 A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物
B.依那普利分子中只含有4个手性中心
C.口服吸收极差，只能静脉注射给药
D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，是产生药效的关键药效团
E.依那普利代谢为依那普利拉，具有抑制ACE作用
答案 E
解析 依那普利是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，关键药效团为双羧基，分子中含有三个手性中心，均为S-构型。依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制剂，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。依那普利拉在小肠内，仲胺易被离子化，与邻近的羧基形成两性离子，导致其亲脂性降低和较低的口服生物利用度，口服吸收极差，只能静脉注射给药。而依那普利在体内主要以非离子形式存在，因此口服较好。因此本题正确答案为E。
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