首页
登录
医疗卫生
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,
练习题库
2022-08-02
36
问题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。二者结构如下:有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
选项
A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
答案
ADE
解析
本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心,(S)-异构体活性大,是与受体或酶结合的优势构象,但临床上用的是外消旋体,因为布洛芬在体内无效的(R)-异构体自动转化为活性的(S)-异构体,发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R比例就越大。
转载请注明原文地址:https://tihaiku.com/yiliaoweisheng/587638.html
本试题收录于:
西药学专业1题库执业药师分类
西药学专业1
执业药师
相关试题推荐
雷公藤制剂的不良反应表现有A.药物性肝炎 B.肾功能不全 C.粒细胞减少
生理因素引起药物不良反应的是A.特殊人群 B.性别差异 C.个体差异 D.
中药不良反应中,因药物和使用不当所致的有A.配伍失度 B.个体差异 C.疗程
泌尿系统药物中毒反应有A.腰痛 B.氮质血症 C.酸中毒 D.电解质平衡失
老年人发病用药时应A.首先明确是否需要进行药物治疗 B.马上住院治疗 C.不
石膏与四环素联用,可A.影响药物吸收 B.影响药物分布 C.影响药物代谢
地榆与乳酶生联用,可A.影响药物吸收 B.影响药物分布 C.影响药物代谢
甲基多巴宜联用A.三黄泻心汤 B.大山楂丸 C.葛根汤 D.钩藤散 E.
大活络丸不宜联用的药物有A.多巴胺 B.异烟肼 C.司来吉兰 D.5-羟色
用黄连、黄柏治疗痢疾宜选配的西药有A.四环素 B.呋喃唑酮 C.磺胺甲基异噁
随机试题
[originaltext]M:Pleasesitdown,MissBrown.Ihaveseenyourresume.Couldyo
Theprojecttobuildfivenewschoolsinthisregion______bytheendofthene
下列有关铝塑板的特点,错误的是( )。A.很耐久,使用年限50年 B.板面平
Duringclass,theteacherleadsstudents
根据下列统计资料回答问题。 2002年GDP绝对值比较中,下列排名正确
检修电源箱竣工(预)验收时,二次接线用1000V绝缘表测量,要求大于()MΩ
在个人住房贷款业务中,民营背景的担保公司出现的“担保放大倍数”是指( )。A.
(2020年真题)沪深300股票指数的编制方法是()A.简单算术平均法
甲公司委托乙公司开发一种浓缩茶汁的技术秘密成果,未约定成果使用权、转让权以及利益
共用题干 某汽车货运公司上半年(1至6月共181天)拥有5吨载货汽车150辆及
最新回复
(
0
)