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  3. 发生第Ⅰ相生物转化后，具有活性的药物是A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化

发生第Ⅰ相生物转化后，具有活性的药物是A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化

考试题库2022-08-02  67
问题 发生第Ⅰ相生物转化后，具有活性的药物是A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10，11位双键的环氧化代谢物C.地西泮骨架1，4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
选项 A.保泰松结构中的两个苯环，其中一个羟基化的代谢产物
B.卡马西平骨架二苯并氮杂 10，11位双键的环氧化代谢物
C.地西泮骨架1，4-苯二氮 的1位脱甲基、3位羟基化的代谢物
D.普萘洛尔中苯丙醇胺结构的N-脱烷基和N-氧化代谢物
E.利多卡因的N-脱乙基代谢物
答案 ABC
解析 本题考查的是药物第Ⅰ相生物转化。大部分药物转化后失去活性，但有些药物的代谢物有活性，如保泰松代谢物羟布宗，卡马西平的环氧化物是产生活性的主要来源，地西泮代谢物奥沙西泮，舒林酸代谢物、阿苯达唑的亚砜代谢物等。
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