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(2015年真题)对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药
(2015年真题)对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药
admin
2022-08-02
20
问题
(2015年真题)对该药进行人体生物利用度研究,采用静脉注射与口服给药方式,给药剂量均为400mg,静脉给药和口服给药的AUC分别为40ug.h/ml和36ug.h/ml。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星( )A.与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期3-4小时,需一日多次给药E.水溶性增加,更易制成注射液
选项
A.与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3-4小时,需一日多次给药
E.水溶性增加,更易制成注射液
答案
C
解析
在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子,并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星,8位氟原子取代基可提高口服生物利用度,可达到95%-98%。
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西药学专业1
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