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（2015年真题）对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药

admin2022-08-02  82
问题 （2015年真题）对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40ug.h/ml和36ug.h/ml。洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星（　　）A.与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期3-4小时，需一日多次给药E.水溶性增加，更易制成注射液
选项 A.与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B.药物光毒性减少
C.口服利用度增加
D.消除半衰期3-4小时，需一日多次给药
E.水溶性增加，更易制成注射液
答案 C
解析 在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到95%-98%。
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