首页
登录
医疗卫生
(2019年真题)含有孤对电子,在体内可氧化成亚砜或砜的基团是( )A.卤素
(2019年真题)含有孤对电子,在体内可氧化成亚砜或砜的基团是( )A.卤素
题库
2022-08-02
88
问题
(2019年真题)含有孤对电子,在体内可氧化成亚砜或砜的基团是( )A.卤素B.羟基C.硫醚D.酰胺基E.烷基
选项
A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
答案
C
解析
本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药物的药效,有时会产生毒副作用。
(1)烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性;
(2)卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;
(3)羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;
(4)醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性。碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。
(5)磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性;
(6)酰胺:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合;
(7)胺类:胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐;另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。
转载请注明原文地址:https://tihaiku.com/yiliaoweisheng/586569.html
本试题收录于:
西药学专业1题库执业药师分类
西药学专业1
执业药师
相关试题推荐
卡托普利可引起干咳,是因为该药使体内堆积的物质是A.AngⅠ B.AT1 C
肾性贫血是指由各类肾脏疾病造成体内缺乏A.促红细胞生成素(EPO) B.铁元素
巨幼细胞性贫血是由于体内缺乏叶酸和A.促红细胞生成素(EPO) B.铁元素
红细胞数量正常的小细胞低色素性贫血是由于体内缺乏A.促红细胞生成素(EPO)
A.肝素 B.华法林 C.达比加群酯 D.尿激酶 E.阿哌沙班在体内、体
仅在体内有抗凝血作用的药物是A.肝素钠 B.华法林 C.噻氯匹定 D.尿激
(2021年真题)关于抗抑郁药米氮平作用特点的说法,说法错误的是()A.属
(2021年真题)属于程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)抑制剂的抗肿瘤药物是(
(2021年真题)不属于阿昔洛韦适应证的是()A.单纯疱疹 B.带状疱疹
(2021年真题)患者,女,45岁。因持续的烧心和反酸就诊,诊断为胃食管反流病,
随机试题
Theonceseparateissueofenvironmentanddevelopmentarenow______linked.A、i
"Whatdoesthemiddlemandobutaddtothepriceofgoodsintheshops?"Suc
(1)TheBurmesesub-inspectorandsomeIndianconstableswerewaitingforme
Fromchildhoodtooldage,wealluselanguageasameansofbroadeningour
BabyBoomersAreKillingThemselvesatanAlarmingRate[A]Ithaslongh
某严寒地区A区拟建10层办公建筑(南北朝向,平屋顶),矩形平面,其外轮廓平面尺寸
下列不是间接固位体的主要作用的是A.防止游离端基托向脱位和侧向移位 B.减少因
电解质代谢紊乱的描述不包括A.钠代谢障碍B.钾代谢障碍C.镁代谢障碍D.钙代谢障
丘佛市万亿公司于2010年12月20日成立并办理了税务登记,属一人有限责任公司。
男性,60岁。突发胸痛6小时,胸痛为持续性,呈刀割痛,向背部和腹部放射,既往有高
最新回复
(
0
)