2. 医疗卫生
  3. （2020年真题）在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是

（2020年真题）在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是

免费题库2022-08-02  22
问题 （2020年真题）在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化，使活性降低的药物是A. 沙丁胺醇B. 肾上腺素C. 非尔氨酯D. 吲哚美辛E. 醋磺己脲
选项
答案 B
解析 非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约有50%经O-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。非尔氨酯具有镇静催眠和抗癫痫作用，曾因可引起肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用。该药物首先在体内被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯，在发生分子内环合生成环唑啉酮，环唑啉酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性。肾上腺素经儿茶酚-O-甲基转移酶快速甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素，活性降低。
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