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苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反
苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反
admin
2022-08-02
17
问题
苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活B.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效C.A环被其他杂环置换,活性消失D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团E.C环的苯环2′位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
选项
A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活
B.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效
C.A环被其他杂环置换,活性消失
D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
E.C环的苯环2′位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
答案
ABDE
解析
本题考查的是苯二氮革类镇静催眠药的构效
中A环可以被其他杂环置换,也可保持活性;B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团;1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活,在该位置并上1,2,4一三氮唑环,可使稳定性和脂溶性增加,活性显著增加。3位引入羟基后活性降低,但副作用也降低;4,5位双键还原后活性降低。该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效。C环的苯环2′位引人体积小的吸电子基团可使活性增强;7位有吸电子基团活性增加,引人大体积取代基及供电基均使活性下降。选
好的镇静催眠活性,其A环由苯环替换为乙基噻吩结构。
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