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苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括A.1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反

admin2022-08-02  29
问题 苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括A.1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活B.4，5位双键还原后活性降低，该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效C.A环被其他杂环置换，活性消失D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团E.C环的苯环2′位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
选项 A.1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活
B.4，5位双键还原后活性降低，该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效
C.A环被其他杂环置换，活性消失
D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
E.C环的苯环2′位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
答案 ABDE
解析 本题考查的是苯二氮革类镇静催眠药的构效中A环可以被其他杂环置换，也可保持活性；B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团；1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活，在该位置并上1，2，4一三氮唑环，可使稳定性和脂溶性增加，活性显著增加。3位引入羟基后活性降低，但副作用也降低；4，5位双键还原后活性降低。该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效。C环的苯环2′位引人体积小的吸电子基团可使活性增强；7位有吸电子基团活性增加，引人大体积取代基及供电基均使活性下降。选好的镇静催眠活性，其A环由苯环替换为乙基噻吩结构。
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