首页
登录
医疗卫生
苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反
苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反
admin
2022-08-02
42
问题
苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活B.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效C.A环被其他杂环置换,活性消失D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团E.C环的苯环2′位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
选项
A.1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活
B.4,5位双键还原后活性降低,该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效
C.A环被其他杂环置换,活性消失
D.B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
E.C环的苯环2′位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
答案
ABDE
解析
本题考查的是苯二氮革类镇静催眠药的构效
中A环可以被其他杂环置换,也可保持活性;B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团;1,2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应,引起药物失活,在该位置并上1,2,4一三氮唑环,可使稳定性和脂溶性增加,活性显著增加。3位引入羟基后活性降低,但副作用也降低;4,5位双键还原后活性降低。该双键在酸性条件下易水解开环失去活性,但在碱性条件下又重新关环恢复药效。C环的苯环2′位引人体积小的吸电子基团可使活性增强;7位有吸电子基团活性增加,引人大体积取代基及供电基均使活性下降。选
好的镇静催眠活性,其A环由苯环替换为乙基噻吩结构。
转载请注明原文地址:https://tihaiku.com/yiliaoweisheng/585831.html
本试题收录于:
西药学专业1题库执业药师分类
西药学专业1
执业药师
相关试题推荐
关于苯二氮类镇静催眠药的叙述,不正确的是A.是目前最常用的镇静催眠药 B.临床
A.吡嗪酰胺 B.异烟肼 C.链霉素 D.利福平 E.乙胺丁醇容易引起球
下列药物中,属于单酰胺菌素类的代表品种的是()。A.头孢西丁 B.头孢美
下列属于新型非苯二氮类催眠药的是A.阿普唑仑 B.地西泮 C.劳拉西泮 D
属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是()A.来曲唑 B.环磷酰胺 C.厄
属于褪黑素受体激动剂的催眠药物是()A.扎来普隆 B.艾司唑仑 C.地
(2021年真题)属于褪黑素受体激动剂的催眠药物是()A.扎来普隆 B.
柳氮磺吡啶的活性形式是A.亚磺酰胺 B.美沙拉嗪 C.奥沙拉嗪 D.巴柳氮
艾司奥美拉唑的活性形式是A.亚磺酰胺 B.美沙拉嗪 C.奥沙拉嗪 D.巴柳
唯一与青霉素类没有交叉反应的β-内酰胺类,可用于青霉素和头孢菌素类过敏者的药物是
随机试题
WhichofthestatementsabouttheautoshowisINCORRECT?[br][originaltext]F:
风筝是一种传统的民间娱乐工具,起源于春秋时期(theSpringandAutumnPeriod),距今已有两千余年的历史。一般用竹木做骨架,上面
我国出版业由出版单位、( )、印刷复制单位、发行单位、出版专业教育单位和科研单
男性,30岁。突然发生上腹剧烈疼痛4小时,继之全腹痛,大汗淋漓,既往6年多来患十
利率衍生产品是指以利率或利率的载体为基础产品的金融衍生产品,主要包括()
共用题干 StopSpamWhenIfirstgotane-mail
Thechangeinthatvillagewasmiraculou
多元智力理论是由( )提出来的A.斯特伯格 B.加涅 C.吉尔福特 D.
A.3 B.5 C.7 D.9
全国统一定额是由()综合全国工程建设中技术和施工组织管理的情况编制。
最新回复
(
0
)