2. 医疗卫生
  3. 艾司奥美拉唑的活性形式是A．亚磺酰胺 B．美沙拉嗪 C．奥沙拉嗪 D．巴柳

艾司奥美拉唑的活性形式是A．亚磺酰胺 B．美沙拉嗪 C．奥沙拉嗪 D．巴柳

免费题库2022-08-02  37
问题 艾司奥美拉唑的活性形式是A．亚磺酰胺B．美沙拉嗪C．奥沙拉嗪D．巴柳氮E．奥美拉唑
选项 A．亚磺酰胺
B．美沙拉嗪
C．奥沙拉嗪
D．巴柳氮
E．奥美拉唑
答案 A
解析 本题考查消化系统用药中PPI与肠道抗炎药的体内过程。(1)艾司奥美拉唑为前体药物，经小肠口服吸收或静脉给药后，由血液进入壁细胞后并不能直接作用于质子泵，而是在壁细胞微管的酸性环境中，经酸催化转换为活性形式，即亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的硫基呈不可逆性的结合，形成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制H+，K+一ATP酶的活性，阻断了胃酸分泌的最后步骤。(2)柳氮磺吡啶是美沙拉嗪的前体药物，主要是美沙拉嗪发挥了抗炎效果。通过对美沙拉嗪的结构改造，获得了其他的可在体内(局部)转化为美沙拉嗪前体药物(奥沙拉嗪、巴柳氮)。
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