艾司奥美拉唑的活性形式是A.亚磺酰胺 B.美沙拉嗪 C.奥沙拉嗪 D.巴柳

免费题库2022-08-02  29

问题 艾司奥美拉唑的活性形式是A.亚磺酰胺B.美沙拉嗪C.奥沙拉嗪D.巴柳氮E.奥美拉唑

选项 A.亚磺酰胺
B.美沙拉嗪
C.奥沙拉嗪
D.巴柳氮
E.奥美拉唑

答案 A

解析 本题考查消化系统用药中PPI与肠道抗炎药的体内过程。(1)艾司奥美拉唑为前体药物,经小肠口服吸收或静脉给药后,由血液进入壁细胞后并不能直接作用于质子泵,而是在壁细胞微管的酸性环境中,经酸催化转换为活性形式,即亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与质子泵的硫基呈不可逆性的结合,形成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制H+,K+一ATP酶的活性,阻断了胃酸分泌的最后步骤。(2)柳氮磺吡啶是美沙拉嗪的前体药物,主要是美沙拉嗪发挥了抗炎效果。通过对美沙拉嗪的结构改造,获得了其他的可在体内(局部)转化为美沙拉嗪前体药物(奥沙拉嗪、巴柳氮)。
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