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  3. 在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是A.卤素 B

在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是A.卤素 B

admin2022-08-02  28
问题 在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是A.卤素B.羟基C.硫醚D.酰胺基E.烷基
选项 A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
答案 B
解析 羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度，便于吸收，或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性，将羟基进行酰化成酯或烃化成醚，但其活性多降低。
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