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在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是A.卤素 B
在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是A.卤素 B
admin
2022-08-02
56
问题
在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是A.卤素B.羟基C.硫醚D.酰胺基E.烷基
选项
A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
答案
B
解析
羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。
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西药学专业1
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