2. 医疗卫生
  3. 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；

最全题库2022-08-02  39
问题 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效D.阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激E.阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物
选项 临床上阿司匹林多选用肠溶片，根据上述信息分析，其原因主要是
A.阿司匹林在胃中几乎不吸收，主要在肠道吸收
B.阿司匹林在胃中吸收差，需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放
C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型，需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效
D.阿司匹林易发生胃肠道反应，制成肠溶片以减少对胃的刺激
E.阿司匹林主要在小肠下部吸收，需要控制药物
答案 D
解析 阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用，其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质，而使阿司匹林变色，羧基为其药效基团。
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