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阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK=3.49。血浆蛋白结合率低;
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK=3.49。血浆蛋白结合率低;
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2022-08-02
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问题
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK
=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图所示。
临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析,其原因主要是A.阿司匹林在胃中几乎不吸收,主要在肠道吸收B.阿司匹林在胃中吸收差,需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型,需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效D.阿司匹林易发生胃肠道反应,制成肠溶片以减少对胃的刺激E.阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物
选项
临床上阿司匹林多选用肠溶片,根据上述信息分析,其原因主要是
A.阿司匹林在胃中几乎不吸收,主要在肠道吸收
B.阿司匹林在胃中吸收差,需要包肠溶衣控制药物在小肠上部崩解和释放
C.阿司匹林在肠液中几乎全部呈分子型,需要包肠溶衣以防止药物在胃内分解失效
D.阿司匹林易发生胃肠道反应,制成肠溶片以减少对胃的刺激
E.阿司匹林主要在小肠下部吸收,需要控制药物
答案
D
解析
阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用,其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化,能形成有色物质,而使阿司匹林变色,羧基为其药效基团。
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