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  3. 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；

admin2022-08-02  49
问题 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质而使阿司匹林变色C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死
选项 根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是
A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强
B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质而使阿司匹林变色
C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死
答案 B
解析 阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用，其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质，而使阿司匹林变色，羧基为其药效基团。
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