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对奥美拉唑叙述正确的是A.可视作前药 B.具弱碱性和弱酸性 C.属于可逆性质
对奥美拉唑叙述正确的是A.可视作前药 B.具弱碱性和弱酸性 C.属于可逆性质
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2022-08-02
64
问题
对奥美拉唑叙述正确的是A.可视作前药B.具弱碱性和弱酸性C.属于可逆性质子泵抑制剂D.结构中含有亚砜基团E.S与R异构体具有相同的疗效
选项
A.可视作前药
B.具弱碱性和弱酸性
C.属于可逆性质子泵抑制剂
D.结构中含有亚砜基团
E.S与R异构体具有相同的疗效
答案
ABDE
解析
奥美拉唑具弱碱性和弱酸性,其S和R两种光学异构体疗效一致,但药物代谢选择性却有所区别。奥美拉唑对质子泵的抑制作用是非可逆的,为非可逆质子泵抑制剂。作用机制为:由于奥美拉唑具较弱的碱性,可集中于壁细胞低pH的泌酸小管口,在酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即进行Smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与H
-K
-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物,因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性地抑制胃酸分泌作用。
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