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关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
考试题库
2022-08-02
29
问题
关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
B.8位引入烷氧基可降低光毒性
C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G
、G
菌活性影响很大
D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大
选项
A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
B.8位引入烷氧基可降低光毒性
C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G
、G
菌活性影响很大
D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大
答案
C
解析
一般认为8位取代基决定光毒性的大小,8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性,但其光毒性极大;引入烷氧基可降低光毒性,如8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比,对抗G
、G
菌活性影响不大,但是光毒性却大为降低;引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低。此外5位取代也与光毒性有一定的关系。如司帕沙星,8位F取代,5位有氨基取代,在喹诺酮类药物中光毒性最大,小剂量即可引起光敏反应。所以答案为C。
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