2. 医疗卫生
  3. 以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性A.3位引入甲基B.5位

以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性A.3位引入甲基B.5位

练习题库2022-08-02  71
问题 以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
选项 A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
答案 B
解析 头孢菌素类抗生素的构效关系如下：1.I部分改造：7位侧链 ①引入亲脂性基团（苯环、噻吩、含氮杂环）扩大抗菌谱，增加活性②7位酰胺的α位引入亲水基团（-S03、-NH2、-C0OH），扩大抗菌谱。③7β-顺式-甲氧亚氨基-2-氨噻唑侧链，扩大抗菌谱，增加对β-内酰胺酶稳定性  ④7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏2. III部分改造： 5位S用生物电子等排体-O-、-CH2-取代时 碳头孢烯是一类新的β-内酰胺抗生素，由于立体位阻作用 有广谱、耐酶和长效作用。-CH2-取代S原子后，还增加了药物在体内的稳定性。3. 部分改造：7位 7位引入甲氧基可得到头霉素类抗生素，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止内酰胺环与酶分子接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性4. IV部分改造： ①3位改造，乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基团取代时可增强抗菌活性，并改善药物在体内的药代动力学性质。②3位含有带正电荷的季铵基团，可增加药物对细胞膜的穿透力，并对β-内酰胺酶显示低亲和性 ④2位羧基是抗菌活性必需基团，不能改变。利用前药原理可制成酯，可改善口服吸收，延长作用时间。
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