A.N-去烷基再脱氨基B.酚羟基的葡萄糖醛苷化C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D

练习题库2022-08-02 91

问题 A.N-去烷基再脱氨基
B.酚羟基的葡萄糖醛苷化
C.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚
D.双键的环氧化再选择性水解
E.苯环的羟基化地西泮的药物代谢为

选项地西泮的药物代谢为

答案 D

解析吗啡因在结构中具有3-酚羟基和6-伯醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物和多个羟基，无生物活性，易溶于水排出体外。地西泮结构中的α-位的碳原子易被氧化，可生成替马西泮或奥沙西泮两种活性成分，最后再水解。卡马西平代谢生成10，11-环氧化物而产生抗惊厥作用。

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药学中级

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