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  3. 以下关于5型磷酸二酯酶抑制剂的描述，正确的是（ ）A：主要经过肾脏代谢 B：代

以下关于5型磷酸二酯酶抑制剂的描述，正确的是（ ）A：主要经过肾脏代谢 B：代

最全题库2022-08-02  6
问题 以下关于5型磷酸二酯酶抑制剂的描述，正确的是（ ）A：主要经过肾脏代谢B：代谢产物不具有活性C：口服吸收迅速D：口服后生物利用度较高E：蛋白结合率较低
选项 A：主要经过肾脏代谢
B：代谢产物不具有活性
C：口服吸收迅速
D：口服后生物利用度较高
E：蛋白结合率较低
答案 C
解析 PDE5抑制剂即5型磷酸二酯酶抑制剂。5型磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物。本药口服后吸收迅速，绝对生物利用度约为不高。它们的血浆蛋白结合率都很高。本药主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N-去甲基化物）具有与本药相似的PDE选择性，因此本药的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。本药及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。故选C
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