2. 医疗卫生
  3. 芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，

芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，

练习题库2022-08-02  64
问题 芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性，(S)-异构体活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍，临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。二者结构如下：有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大
选项 A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（S）-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是（R）-异构体
C.布洛芬在体内能发生（S）-异构体自动转化为（R）-异构体
D.布洛芬在体内能发生（R）-异构体自动转化为（S）-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大
答案 ADE
解析 本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心，（S）-异构体活性大，是与受体或酶结合的优势构象，但临床上用的是外消旋体，因为布洛芬在体内无效的（R）-异构体自动转化为活性的（S）-异构体，发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R比例就越大。
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