下列增加主药溶解度的措施有A.采用混合溶剂或非水溶剂 B.使药物生成可溶性盐

练习题库2022-08-02  43

问题 下列增加主药溶解度的措施有A.采用混合溶剂或非水溶剂B.使药物生成可溶性盐C.在药物分子结构上引入亲水基团D.加入增溶剂E.将主药研成细粉

选项 A.采用混合溶剂或非水溶剂
B.使药物生成可溶性盐
C.在药物分子结构上引入亲水基团
D.加入增溶剂
E.将主药研成细粉

答案 ABCD

解析 增加药物溶解度的方法(1)加入增溶剂:具有增溶作用的表面活性剂称为增溶剂。表面活性剂能增加难溶性药物在水中的溶解度,是由于表面活性剂在水中形成胶束。被增溶的物质,以不同方式与胶束相互作用,使药物分散于胶束中。(2)加入助溶剂:常用助溶剂可分为三类:①某些有机酸及其钠盐:如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等;②酰胺化合物:如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等;③无机盐:如碘化钾等。(3)制成盐类:某些难溶性弱酸、弱碱,可制成盐而增加其溶解度。选择盐型,除考虑溶解度外,还需考虑到稳定性、刺激性等方面的变化。(4)使用混合溶剂:混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的溶剂,如乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇300、聚乙二醇400与水组成混合溶剂。药物在混合溶剂中的溶解度,与混合溶剂的种类、混合溶剂中各溶剂的比例有关。在混合溶剂中各溶剂在某一比例中,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而且出现极大值,这种现象称为潜溶(cosolvency),这种溶剂称为潜溶剂(cosolvent)。如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。(5)制成共晶:药物共晶是药物活性成分与合适的共晶试剂通过分子间作用力(如氢键)而形成的一种新晶型,共晶可以在不破坏药物共价结构的同时改变药物的理化性质,包括提高溶解度和溶出速度。如将阿德福韦酯与糖精制成共晶后,可显著提高阿德福韦酯的溶出速度。共晶试剂目前多是药用辅料、维生素、氨基酸等,当共晶试剂的分子结构和极性与药物活性成分相似时,比较容易形成共晶。答案选ABCD
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