影响外用膏剂中药物透皮吸收的因素有( )A.应用部位 B.应用面积 C.

admin2022-08-02  35

问题 影响外用膏剂中药物透皮吸收的因素有(   )A.应用部位B.应用面积C.基质的组成D.基质的pH值E.药物的溶解性

选项 A.应用部位
B.应用面积
C.基质的组成
D.基质的pH值
E.药物的溶解性

答案 ABCDE

解析 1.皮肤条件(1)应用部位:皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收均有关系。不同年龄和性别,由于皮肤条件不同,对药物的穿透、吸收也不同。(2)皮肤的病变:皮肤烧伤、溃疡破损时,药物可自由地进入真皮,吸收的速度和程度大大增加,但可能引起疼痛、过敏及中毒等不良反应。某些皮肤病使角质层致密硬化,则不利于药物的透过。(3)皮肤的温度与湿度:皮肤温度提高,皮下血管扩张,血流量增加,可加速吸收。皮肤湿度大,有利于角质层的水合作用,致角质层疏松,有利于吸收。(4)皮肤的清洁:洗涤可除去部分角质层以及毛囊、皮脂腺上的堵塞物,有利药物的透入。2.药物性质皮肤细胞膜具有类脂质性,一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤,而组织液是极性的。因此,具有适宜的油、水分配系数,既有一定脂溶性又有一定水溶性的药物透皮吸收较理想。在油和水中都难溶的药物则很难透皮吸收。强亲油性药物可能聚积在角质层表面而难以透过,通常,药物相对分子质量愈大,经皮吸收愈慢,故经皮吸收制剂宜选用相对分子质量较小,药理作用强的药物。3.基质的组成与性质(1)基质组成、类型和性质,直接影响药物的释放、穿透和吸收。一般认为药物的吸收在乳状液型基质中最好,在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂中次之,在烃类基质中最差。若基质的组成与皮脂分泌物类似,则利于某些药物透过皮肤。水溶性基质聚乙二醇对药物的释放较快,但对药物的穿透作用影响不大,制成的软膏较难透皮吸收。(2)基质的pH:影响酸性和碱性药物的吸收。当基质pH小于弱酸性药物的pK或大于弱碱性药物的pK时,药物的分子型显著增加而利于吸收。(3)附加剂:基质中添加表面活性剂、透皮促进剂(如月桂氮革酮)等能增加药物的穿透性,有利于吸收。(4)基质对皮肤的水合作用:增加皮肤的水合作用的基质,能增加药物的渗透性。其中油脂性基质封闭性强,可显著增加皮肤的水合作用。4.其他因素药物的透皮吸收除上述影响因素外,还与药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触时间等密切相关。答案选ABCDE
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