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  3. 利那洛肽为泻药的作用机制是A.在消化道不被吸收，在胃内酸性条件下，脱钙形成聚卡波

利那洛肽为泻药的作用机制是A.在消化道不被吸收，在胃内酸性条件下，脱钙形成聚卡波

资格题库2022-08-02  41
问题 利那洛肽为泻药的作用机制是A.在消化道不被吸收，在胃内酸性条件下，脱钙形成聚卡波非，在小肠或大肠的中性环境下显示了高度的吸水性，膨胀成为凝胶，保持消化道内水分，调节消化道内容物的输送，从而对便秘发挥治疗作用B．一种阴离子表面活性剂，口服后基本不吸收，在肠道内促进水和脂肪类物质浸入粪便，通过物理性润滑肠道排便C．选择性、高亲和力的5-HT4受体激动剂，可通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射和推进运动模式，具有促肠动力活性D．通过激活CFTR（囊性纤维化跨膜传导调节因子），细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量，最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快E．被肠道菌群分解代谢转化成低分子量有机酸，导致肠道内pH下降，发挥渗透效应，并通过保留水分，增加粪便体积，从而发挥导泻作用
选项 A.在消化道不被吸收，在胃内酸性条件下，脱钙形成聚卡波非，在小肠或大肠的中性环境下显示了高度的吸水性，膨胀成为凝胶，保持消化道内水分，调节消化道内容物的输送，从而对便秘发挥治疗作用
B．一种阴离子表面活性剂，口服后基本不吸收，在肠道内促进水和脂肪类物质浸入粪便，通过物理性润滑肠道排便
C．选择性、高亲和力的5-HT4受体激动剂，可通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射和推进运动模式，具有促肠动力活性
D．通过激活CFTR（囊性纤维化跨膜传导调节因子），细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量，最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快
E．被肠道菌群分解代谢转化成低分子量有机酸，导致肠道内pH下降，发挥渗透效应，并通过保留水分，增加粪便体积，从而发挥导泻作用
答案 D
解析 本题考查泻药代表药物的药理作用与机制。利那洛肽是一种含有14个氨基酸的合成肽类结构，是一种鸟苷酸环化酶C（GC—C）激动剂，具有内脏镇痛作用和促分泌作用。利那洛肽口服吸收极少，在胃肠道中代谢为主要活性代谢产物（去酪氨酸）。利那洛肽及其活性代谢产物都可与小肠上皮管腔表面的GC—C受体结合，GC—C的活化可使细胞内外环鸟苷酸（cGMP）浓度升高。细胞外cGMP通过降低疼痛神经纤维的活性，从而减轻内脏疼痛。通过激活CFTR（囊性纤维化跨膜传导调节因子），细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量，最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快。利那洛肽及其活性代谢产物（去酪氨酸）在胃肠道中经酶降解为小分子肽，之后经蛋白质水解酶降解成天然氨基酸。故正确答案为D。
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