利那洛肽为泻药的作用机制是A.在消化道不被吸收,在胃内酸性条件下,脱钙形成聚卡波

资格题库2022-08-02  37

问题 利那洛肽为泻药的作用机制是A.在消化道不被吸收,在胃内酸性条件下,脱钙形成聚卡波非,在小肠或大肠的中性环境下显示了高度的吸水性,膨胀成为凝胶,保持消化道内水分,调节消化道内容物的输送,从而对便秘发挥治疗作用B.一种阴离子表面活性剂,口服后基本不吸收,在肠道内促进水和脂肪类物质浸入粪便,通过物理性润滑肠道排便C.选择性、高亲和力的5-HT4受体激动剂,可通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射和推进运动模式,具有促肠动力活性D.通过激活CFTR(囊性纤维化跨膜传导调节因子),细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量,最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快E.被肠道菌群分解代谢转化成低分子量有机酸,导致肠道内pH下降,发挥渗透效应,并通过保留水分,增加粪便体积,从而发挥导泻作用

选项 A.在消化道不被吸收,在胃内酸性条件下,脱钙形成聚卡波非,在小肠或大肠的中性环境下显示了高度的吸水性,膨胀成为凝胶,保持消化道内水分,调节消化道内容物的输送,从而对便秘发挥治疗作用
B.一种阴离子表面活性剂,口服后基本不吸收,在肠道内促进水和脂肪类物质浸入粪便,通过物理性润滑肠道排便
C.选择性、高亲和力的5-HT4受体激动剂,可通过5-HT4受体激活作用来增强胃肠道中蠕动反射和推进运动模式,具有促肠动力活性
D.通过激活CFTR(囊性纤维化跨膜传导调节因子),细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量,最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快
E.被肠道菌群分解代谢转化成低分子量有机酸,导致肠道内pH下降,发挥渗透效应,并通过保留水分,增加粪便体积,从而发挥导泻作用

答案 D

解析 本题考查泻药代表药物的药理作用与机制。利那洛肽是一种含有14个氨基酸的合成肽类结构,是一种鸟苷酸环化酶C(GC—C)激动剂,具有内脏镇痛作用和促分泌作用。利那洛肽口服吸收极少,在胃肠道中代谢为主要活性代谢产物(去酪氨酸)。利那洛肽及其活性代谢产物都可与小肠上皮管腔表面的GC—C受体结合,GC—C的活化可使细胞内外环鸟苷酸(cGMP)浓度升高。细胞外cGMP通过降低疼痛神经纤维的活性,从而减轻内脏疼痛。通过激活CFTR(囊性纤维化跨膜传导调节因子),细胞内cGMP可增加小肠腔内氯化物和碳酸氢盐的分泌量,最终使小肠液分泌增多和结肠转运速度增快。利那洛肽及其活性代谢产物(去酪氨酸)在胃肠道中经酶降解为小分子肽,之后经蛋白质水解酶降解成天然氨基酸。故正确答案为D。
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