2. 医疗卫生
  3. 下列关于西地那非的注意事项描述，错误的是A.肝受损患者应减少剂量 B.本品不适

下列关于西地那非的注意事项描述，错误的是A.肝受损患者应减少剂量 B.本品不适

考试题库2022-08-02  86
问题 下列关于西地那非的注意事项描述，错误的是A.肝受损患者应减少剂量B.本品不适用于妇女和儿童C.慎用于有心血管疾病的患者D.65岁以上老年患者应减少剂量E.对心功能无影响
选项 A.肝受损患者应减少剂量
B.本品不适用于妇女和儿童
C.慎用于有心血管疾病的患者
D.65岁以上老年患者应减少剂量
E.对心功能无影响
答案 E
解析 西地那非口服后吸收迅速，10～40min起效，绝对生物利用度约为40%。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高。西地那非及其主要循环代谢产物（N-去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L。西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（CYP3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9，次要途径）清除。其主要代谢产物（N-去甲基化物）具有与西地那非相似的PDE选择性，其血浆浓度约为西地那非的40%，因此西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄。健康志愿者服药后90min，在精液中测得西地那非的量不足给药量的0.001%。
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