二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图(硝苯地平的结构式) 二氢吡啶是该类药物

题库2022-08-02  58

问题 二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图(硝苯地平的结构式)二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物的两个羧酸酯结构不同时。可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是()A.2B.3C.4D.5E.6

选项 A.2
B.3
C.4
D.5
E.6

答案 C

解析 14-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团,且N1上不宜带有取代基,1,6位为甲基取代,C4位常为苯环,3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构体内的代谢速度和部位都有较大的区别。该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物。亚硝基苯吡啶衍生物对人体极为有害,故在生产、贮存过程中均应注意避光。
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