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患者，男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多

资格题库2022-08-02  63
问题 患者，男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料：（+）-曲马多主要抑制5-HT重摄取同时为弱阿片μ受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂，（±）-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。盐酸曲马多的化学结构如图:曲马多在体内的主要代谢途径是()A.O-脱甲基B.甲基氧化成羟甲基C.乙酰化D.苯环羟基化E.环己烷羟基化
选项 A.O-脱甲基
B.甲基氧化成羟甲基
C.乙酰化
D.苯环羟基化
E.环己烷羟基化
答案 A
解析 曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2~4倍，为吗啡的1/35。
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