某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积导是100L,该药物有较强的首过效应

考试题库2022-08-02  36

问题 某药物的生物半衰期是6.93h,表观分布容积导是100L,该药物有较强的首过效应,其体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除率20%,静脉注射该药200mg的AUC是20μg·h/ml,将其制备成片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。该药物片剂的绝对生物利用度是()A.10%B.20%C.40%D.50%E.80%

选项 A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
E.80%

答案 A

解析 参比制剂是静脉注射(iv):该药200mg的AUC是20μg·h/ml。试验制剂(T):片剂用于口服,给药1000mg后的AUC为10μg·h/ml。绝对生物利用度:F=(AUCT×XR)/(AUCR×XT)×100%=(10×200)/(20×1000)×100%=10%
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