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  3. 喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环，结构如下： 下列有关喹诺酮类药物构效关系

喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环，结构如下： 下列有关喹诺酮类药物构效关系

admin2022-08-02  28
问题 喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环，结构如下：下列有关喹诺酮类药物构效关系的说法，错误的是A.4-酮基-3-羧基是与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合的必须药效基团B.8位引入氟原子，光毒性增加，如司帕沙星、洛美沙星C.6位引入氟原子，脂溶性减小，口服吸收生物利用度增加D.7位引入哌嗪环扩大抗菌谱，提高抗菌活性E.8位引入甲氧基，光毒性减小，如加替沙星、莫西沙星
选项 A.4-酮基-3-羧基是与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合的必须药效基团
B.8位引入氟原子，光毒性增加，如司帕沙星、洛美沙星
C.6位引入氟原子，脂溶性减小，口服吸收生物利用度增加
D.7位引入哌嗪环扩大抗菌谱，提高抗菌活性
E.8位引入甲氧基，光毒性减小，如加替沙星、莫西沙星
答案 C
解析 本题考查的是喹诺酮类药物的构效关系。喹诺酮类药物的基本骨架是喹啉酮环，4-酮基-3-羧基是药效必需基团，6位引入氟原子脂溶性增大，口服吸收生物利用度增加。
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