2. 医疗卫生
  3. 6位侧链具有哌嗪酮酸结构，抗铜绿假单胞菌强的药物是A.青霉素 B.氨苄西林

6位侧链具有哌嗪酮酸结构，抗铜绿假单胞菌强的药物是A.青霉素 B.氨苄西林

考试题库2022-08-02  19
问题 6位侧链具有哌嗪酮酸结构，抗铜绿假单胞菌强的药物是A.青霉素B.氨苄西林C.阿莫西林D.哌拉西林E.氟康唑
选项 A.青霉素
B.氨苄西林
C.阿莫西林
D.哌拉西林
E.氟康唑
答案 D
解析 本题考查的是青霉素类抗生素的构效关系。
A选项，青霉素类属于β-内酰胺类抗生素，基本结构是四元的β-内酰胺环骈合四氢噻唑环，只是6位侧链不同。6位侧链有吸电子基，耐酸可口服，如青霉素V；6位有大基团，耐酶，如苯唑西林；6位有极性基团，广谱，如氨苄西林等。青霉素6位具苯乙酰胺侧链，不能口服，不耐酸，不耐酶，易产生耐药性，作用时间短（成酯、成盐、与丙磺舒合用作用时间延长），母环分解聚合形成的高分子青霉噻唑聚合物易引起过敏，立即注射肾上腺素解救。
B选项，氨苄西林6位引入氨基，广谱，可口服。
C选项，阿莫西林6位引入酚羟基，广谱、口服、生物利用度高；氨苄西林、阿莫西林葡萄糖溶液易发生聚合反应，在磷酸盐、乙醇胺中易开环、重排生成2，5-吡嗪二酮失去活性。
D选项，哌拉西林6位引入哌嗪酮酸结构，不能口服，抗铜绿假单胞菌活性强。
E选项，氟康唑是含有2个三氮唑环的抗真菌药物。
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