2. 医疗卫生
  3. 下列选项中，能减低去极化最大速率，对APD无影响的药物是( )。A.奎尼丁

下列选项中，能减低去极化最大速率，对APD无影响的药物是( )。A.奎尼丁

考试题库2022-08-02  31
问题 下列选项中，能减低去极化最大速率，对APD无影响的药物是(   )。A.奎尼丁B.普罗帕酮C.美西律D.奎宁E.利多卡因
选项 A.奎尼丁
B.普罗帕酮
C.美西律
D.奎宁
E.利多卡因
答案 B
解析 本题考查要点是“常用钠通道阻滞剂的作用”。根据对钠离子通道阻滞程度的不同，将钠通道阻滞剂分为ⅠA、ⅠB、ⅠC三类。ⅠA类抗心律失常药对钠离子通道具有适度的阻滞能力。奎尼丁是ⅠA类抗心律失常药。奎尼丁是从金鸡纳树皮中提炼出来的生物碱，是抗疟药物奎宁的立体异构体。奎尼丁分子中有两个氮原子，其中，喹啉环上氮原子碱性强，可制成硫酸盐、葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐等，口服用药易吸收。ⅠB类抗心律失常药对钠离子通道具有轻度的阻滞能力。美西律是ⅠB类抗心律失常药，美西律的化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好。其抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。主要用于急、慢性心律失常，如室性早搏，室性心动过速，心室纤颤及洋地黄中毒引起的心律失常。ⅠC类抗心律失常药对钠离子通道具有强大的阻滞能力，能减低去极化最大速率，对APD无影响。普罗帕酮是ⅠC类抗心律失常药，具有R、S两个旋光异构体，它们在药效和药动学方面存在着显著的差异。两者均有钠通道阻滞作用，在阻断β受体方面，S-型异构体活性是R-型的100倍，S-型普罗帕酮与受体存在着三点结合，即铵基正离子、苯环平面区和侧链羟基氢键的结合，而R-型不能形成氢键结合，因此活性低于S-型构型。普罗帕酮的代谢物主要为5-羟基普罗帕酮和N-去丙基普罗帕酮，均有生理活性。因此，本题的正确答案为B。
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