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（2018年真题）苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关，在低浓度（低于10μg/ml

最全题库2022-08-02  30
问题 （2018年真题）苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关，在低浓度（低于10μg/ml）时，消除过程属于一级过程；高浓度时，由于肝微粒代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10-20μg/ml。已知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的Km=12μg/ml，Vm=10mg/（kg.d），当每天给药剂量为3mg/（kg.d）。则稳态血药浓度Css=5.1μg/ml；当每天给药剂量为6mg/（kg.d），则稳态血药浓度Css=18μg/ml。已知，Css=KmX0/（τVm-X0）,若希望达到稳态血药浓度12μg/ml,则病人的给药剂量是（　　）。A.3.5 mg/（kg.d）B.4.0 mg/（kg.d）C.4.35 mg/（kg.d）D.5.0 mg/（kg.d）E.5.6 mg/（kg.d）
选项 A.3.5 mg/（kg.d）
B.4.0 mg/（kg.d）
C.4.35 mg/（kg.d）
D.5.0 mg/（kg.d）
E.5.6 mg/（kg.d）
答案 D
解析 根据题意，Css大于10μg/ml，是按照零级动力学消除，将Css=18μg/ml时，将相关数据代入公式，得到τ=1h，故如果希望达到稳态血药浓度12μg/ml,根据公式Css=KmX0/（τVm-X0）可得到，病人的给药剂量为5.0 mg/（kg.d），故本题为D选项。
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