2. 医疗卫生
  3. （2020年真题）降血糖药物曲格列化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被

（2020年真题）降血糖药物曲格列化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被

题库2022-08-02  52
问题 （2020年真题）降血糖药物曲格列化学结构如下，上市后不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因是A.曲格列酮被代谢生成乙二醛B.曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛C.曲格列酮代谢生成次o-次甲基醌和p-醌D.曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯E.曲格列酮被代谢生成亚胺-醌
选项 A.曲格列酮被代谢生成乙二醛
B.曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛
C.曲格列酮代谢生成次o-次甲基醌和p-醌
D.曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯
E.曲格列酮被代谢生成亚胺-醌
答案 C
解析 过氧化酶体增殖激活γ受体（PPARr）激动药曲格列酮（Troglitazone）, 可提高胰岛素的敏感性，用于治疗2型糖尿病，但上市后不久便因严重的肝脏毒性被停止使用。曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接，该母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下，发生单电子氧化，形成强亲电试剂o-次甲基-醌和p-醌，进而与蛋白质以共价键结合；此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。
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