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(2019年真题)在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基
(2019年真题)在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基
题库
2022-08-02
42
问题
(2019年真题)在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是( )A.卤素B.羟基C.硫醚D.酰胺基E.烷基
选项
A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
答案
B
解析
本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药物的药效,有时会产生毒副作用。
(1)烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性;
(2)卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;
(3)羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;
(4)醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性。碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。
(5)磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性;
(6)酰胺:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合;
(7)胺类:胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐;另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。
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