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  3. （2019年真题）在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基

（2019年真题）在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基

题库2022-08-02  33
问题 （2019年真题）在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是（　　）A.卤素B.羟基C.硫醚D.酰胺基E.烷基
选项 A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
答案 B
解析 本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化，进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运，最终影响药物的药效，有时会产生毒副作用。
（1）烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性；
（2）卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间；
（3）羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性；
（4）醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性。碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。
（5）磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性；
（6）酰胺：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合；
（7）胺类：胺类药物的氮原子上含有未共用电子对，一方面显示碱性，易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐；另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体，能与多种受体结合，表现出多样的生物活性。
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