首页
登录
医疗卫生
(2019年真题)在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基
(2019年真题)在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基
题库
2022-08-02
34
问题
(2019年真题)在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是( )A.卤素B.羟基C.硫醚D.酰胺基E.烷基
选项
A.卤素
B.羟基
C.硫醚
D.酰胺基
E.烷基
答案
B
解析
本题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物结构中不同的官能团的改变可使整个分子的理化性质、电荷密度等发生变化,进而改变或影响药物与受体的结合、影响药物在体内的吸收和转运,最终影响药物的药效,有时会产生毒副作用。
(1)烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性;
(2)卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;
(3)羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;
(4)醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性。碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。
(5)磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性;
(6)酰胺:构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合;
(7)胺类:胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐;另一方面含有未共用电子对氮原子又是较好的氢键接受体,能与多种受体结合,表现出多样的生物活性。
转载请注明原文地址:https://tihaiku.com/yiliaoweisheng/586568.html
本试题收录于:
西药学专业1题库执业药师分类
西药学专业1
执业药师
相关试题推荐
选择性阻断β肾上腺素受体的药物有()。A.阿替洛尔 B.吲哚洛尔 C.
下列属于5-HT受体阻断剂类止吐药的是A.昂丹司琼 B.格拉司琼 C.雷莫司
降眼压药溴莫尼定属于A.前列腺素衍生物 B.碳酸酐酶抑制剂 C.α2受体激动
降眼压药噻吗洛尔属于A.前列腺素衍生物 B.碳酸酐酶抑制剂 C.α2受体激动
降眼压药毛果芸香碱属于A.前列腺素衍生物 B.碳酸酐酶抑制剂 C.α2受体激
属于雌激素受体阻断剂的抗肿瘤药是A.炔雌醇 B.他莫昔芬 C.阿那曲唑 D
选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管作用,扩血管时不增加微血管的通透性,刺激胃
应用高剂量β?受体激动剂可引起何种严重的症状,从而导致心律不齐A.低镁血症 B
成分黏度高,保湿性好,可用来治疗干眼症的高分子聚合材料是A.雷珠单抗 B.碳酸
延长动作电位时程,兼有Ⅱ类的抗心律失常药的β受体阻断作用的药物是A.地尔硫?
随机试题
WhichofthefollowingisCORRECTaboutthenewlibrary?[br][originaltext]M:
Shedoesn’tspeak_____herfriend,butherwrittenworkisexcellent.A、aswell
[originaltext]M:IneedaticketforFlight220onDecember22.W:OK,sir.It
专利申请号中的组成结构包括申请年号、申请种类号和申请流水号3个部分。()
下列哪一项与钢材可焊性有关?()A.塑性 B.韧性 C.冷弯性能 D
下列不适应Crozat矫治器的是A.个别错位牙的矫治 B.牙弓轻度拥挤 C.
传统的胶乳凝集试验所用的载体为A、聚苯乙烯胶乳B、明胶颗粒C、活性炭D、胶
共用题干 一般资料:求助者,男性,17岁,高中二年级学生。案例介绍:该求助者是
—、(61~80题)管道工程安装 采暖系统具有热惰性小、升温快、设备简单、投资
慢性肾炎高血压的治疗哪项是错误的A、血压控制在理想水平:尿蛋白≥1g/D;血压控
最新回复
(
0
)