(2019年真题)阿司匹林(  )是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.

资格题库2022-08-02  39

问题 (2019年真题)阿司匹林(  )是常用的解热镇痛药,分子显弱酸性,pKa=3.49。血浆蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集,抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。根据上述信息,关于阿司匹林结构特点的说法,正确的是(  )A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成醌型有色物质,而使阿司匹林变色C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内谷胱甘肽,引起肝坏死

选项 A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时,可使抗炎活性增强
B.其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成醌型有色物质,而使阿司匹林变色
C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合,可耗竭肝内谷胱甘肽,引起肝坏死

答案 B

解析 阿司匹林分子中具有酯键可水解,产生水杨酸,其分子中由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质,而使阿司匹林成品变色。阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热镇痛活性的必要结构药效团,若改变阿司匹林分子中的羧基和羟基的邻位关系,可使活性消失;在其分子中苯环的5位引人芳环,可使其抗炎活性增加。因此A选项错误,羟基和乙酰氧基处于临位时,抗炎活性增强;B正确;C选项错误,羧基是关键药效团;D错误,与三价铁离子反应显色的是酚羟基,不是羧基;E选项错误,可耗竭肝内谷胱甘肽的是对乙酰氨基酚的毒性代谢产物乙酰亚胺醌,阿司匹林无此反应。
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