2. 医疗卫生
  3. （2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.

（2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.

资格题库2022-08-02  21
问题 （2019年真题）阿司匹林（　　）是常用的解热镇痛药，分子显弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低，水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集，抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。根据上述信息，关于阿司匹林结构特点的说法，正确的是（　　）A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成醌型有色物质，而使阿司匹林变色C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死
选项 A.分子中的羟基和乙酰氧基处于对位时，可使抗炎活性增强
B.其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成醌型有色物质，而使阿司匹林变色
C.分子中的羧基与抗炎活性大小无关
D.分子中的羧基可与三价铁离子反应显色
E.分子中的羧基易与谷胱甘肽结合，可耗竭肝内谷胱甘肽，引起肝坏死
答案 B
解析 阿司匹林分子中具有酯键可水解，产生水杨酸，其分子中由于含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质，而使阿司匹林成品变色。阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热镇痛活性的必要结构药效团，若改变阿司匹林分子中的羧基和羟基的邻位关系，可使活性消失；在其分子中苯环的5位引人芳环，可使其抗炎活性增加。因此A选项错误，羟基和乙酰氧基处于临位时，抗炎活性增强；B正确；C选项错误，羧基是关键药效团；D错误，与三价铁离子反应显色的是酚羟基，不是羧基；E选项错误，可耗竭肝内谷胱甘肽的是对乙酰氨基酚的毒性代谢产物乙酰亚胺醌，阿司匹林无此反应。
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