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(2015年真题)二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图(硝苯地平的结构式)
(2015年真题)二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图(硝苯地平的结构式)
admin
2022-08-02
55
问题
(2015年真题)二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图(硝苯地平的结构式)二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是( )A.尼群地平B.硝苯地平C.非洛地平D.氨氯地平E.尼莫地平
选项
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
答案
D
解析
氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同,氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代,3,5位羧酸酯的结构不同,因而4位碳原子具手性,可产生两个光学异构体,临床用其外消旋体和左旋体。本品的生物利用度近100%,其吸收不受食物影响,血药浓度稳定。主要在肝脏代谢,为氧化的吡啶衍生物,无药理活性。
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西药学专业1
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