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（2015年真题）二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图（硝苯地平的结构式）

admin2022-08-02  28
问题 （2015年真题）二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基因结构如下图（硝苯地平的结构式）二氢吡啶是该类药物的必需药效团之一，二氢吡啶类钙通道阻滞剂代谢酶通常为CYP3A4，影响该酶活性的药物可产生药物各药物相互作用，钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物通常以消旋体上市，但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市，且左旋体活性较优，该药物是（　　）A.尼群地平B.硝苯地平C.非洛地平D.氨氯地平E.尼莫地平
选项 A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
答案 D
解析 氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用其外消旋体和左旋体。本品的生物利用度近100%，其吸收不受食物影响，血药浓度稳定。主要在肝脏代谢，为氧化的吡啶衍生物，无药理活性。
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