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(2019年真题)羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的
(2019年真题)羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的
题库
2022-08-02
13
问题
(2019年真题)羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶,是调血脂药物的重要作用靶点,HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下:
HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3,5-二羟基羧酸的药效团,有时3,5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯,需在体内将内酯环水解后才能起效,可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应,临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外,其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件,综合而言,获益远大于风险。含有环B基本结构水溶性好,口服吸收迅速而完全,临床上具有调血脂作用,还具有抗动脉粥样硬化的作用,可用于降低冠心病发病率和死亡率的第④个全合成的含3,5-二羟基羧酸药效团的HMG-CoA还原酶抑制剂的是( )A.氟伐他汀B.辛伐他汀C.普伐他汀D.阿托伐他汀E.洛伐他汀
选项
A.氟伐他汀
B.辛伐他汀
C.普伐他汀
D.阿托伐他汀
E.洛伐他汀
答案
A
解析
氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好,口服吸收迅速而完全,与蛋白结合率较高。本品除具强效降血脂作用外,还能抗动脉硬化的潜在功能,降低冠心病发病率及死亡率。因此本题选A。
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