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（2019年真题）羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的

练习题库2022-08-02  47
问题 （2019年真题）羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是体内生物合成胆固醇的限速酶，是调血脂药物的重要作用靶点，HMG-CoA还原酶抑制剂的基本结构如下：HMG-CoA还原酶抑制剂分子中都含有3，5-二羟基羧酸的药效团，有时3，5-二羟基羧酸的5-位羟基会与羧酸形成内酯，需在体内将内酯环水解后才能起效，可看作是前体药物。HMG-CoA还原酶抑制剂会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的不良反应，临床使用时需监护。除发生“拜斯亭事件”的药物以外，其他上市的HMG-CoA还原酶抑制剂并未发生严重不良事件，综合而言，获益远大于风险。含有环A基本结构，临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症的天然的前药型 HMG-CoA还原酶抑制剂是（　　）A.洛伐他汀B.普伐他汀C.辛伐他汀D.阿托伐他汀E.氟伐他汀
选项 A.洛伐他汀
B.普伐他汀
C.辛伐他汀
D.阿托伐他汀
E.氟伐他汀
答案 A
解析 本组题考查调血脂药物的结构特征和作用。洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无 HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸，才表现出活性。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防治。故本题选A。
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