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（2019年真题）在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具

考试题库2022-08-02  39
问题 （2019年真题）在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是（　　）。A.对乙酰氨基酚B.赖诺普利C.舒林酸D.氢氯噻嗪E.缬沙坦
选项 A.对乙酰氨基酚
B.赖诺普利
C.舒林酸
D.氢氯噻嗪
E.缬沙坦
答案 A
解析 本题考查常用的药物结构与作用。对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因；利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH-得到茚类衍生物，得到了舒林酸。舒林酸有几何异构，药用顺式体（Z），可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。舒林酸属前体药物，在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性；缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，用于各类轻、中度高血压，尤其对ACE抑制剂不耐受的患者。缬沙坦可和氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压，特别是单药治疗不能充分控制血压的患者；可和氢氯噻嗪组成复方用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻度-中度原发性高血压；赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团（ R=CH2CH2CH2NH2）取代了经典的丙氨酸（R=CH3）残基，且具有两个没有被酯化的羧基；氢氯噻嗪为中效能利尿剂，可单独或与缬沙坦、厄贝沙坦等组成复方用于治疗高血压。
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