(2016年真题)盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下图,

题库2022-08-02  29

问题 (2016年真题)盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下图,临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性,产生这一副作用的原因可能是A.在体内发生脱甲基化反应,产生的羟基代谢物具有较大毒性B.在体内容易进一步氧化,产生的醛基代谢物具有较大毒性C.在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧化反应D.在体内发生氨基糖开环反应,诱发脂质过氧化反应E.在体内发生脱水反应,代谢物具有较大毒性

选项 A.在体内发生脱甲基化反应,产生的羟基代谢物具有较大毒性
B.在体内容易进一步氧化,产生的醛基代谢物具有较大毒性
C.在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧化反应
D.在体内发生氨基糖开环反应,诱发脂质过氧化反应
E.在体内发生脱水反应,代谢物具有较大毒性

答案 C

解析 蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基,诱发了脂质过氧化反应,引起心肌损伤。
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