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（2019年真题）关于糖皮质激素的说法，正确的有（　　） A.糖皮质激素的

admin2022-08-02  25
问题 （2019年真题）关于糖皮质激素的说法，正确的有（　　）A.糖皮质激素的基本结构是含有二酮和11，17α，21-三羟基（或11-羰基，17α，21羟基）的孕甾烷B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用，如可产生钠潴留而发生水肿等副作用C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增加D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素E.在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加钠潴留作用
选项
答案 ABDE
解析 本题考查糖皮质激素的结构特征和作用。C选项错误，单纯的在9α-位引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。其他选项均为糖皮质激素结构特征和构效关系的正确描述。糖皮质激素的构效关系主要有：（1）将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用，由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间；（2）在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。如泼尼松和氢化泼尼松；（3）在糖皮质激素6α-位和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用也同时增加；（4）在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德；（5）在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松。
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