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(2019年真题)艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑
(2019年真题)艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑
资格题库
2022-08-02
72
问题
(2019年真题)艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是( )A.具有不同类型的药理活性B.具有相同的药理活性和作用持续时间C.在体内经不同细胞色素酶代谢D.一个有活性,另一个无活性E.一个有药理活性,另一个有毒性作用
选项
A.具有不同类型的药理活性
B.具有相同的药理活性和作用持续时间
C.在体内经不同细胞色素酶代谢
D.一个有活性,另一个无活性
E.一个有药理活性,另一个有毒性作用
答案
C
解析
临床使用外消旋奥美拉唑时,在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体,作用于H+,K+-ATP酶,产生作用强度相同的抗酸分泌作用。但是两种异构体的代谢途径有立体选择性差异,R-异构体在体内98%经由CYP2C19催化代谢,大部分代谢产物为羟基化物,被清除至体外。而S-异构体对CYP2C19依赖性下降,经由CYP3A4途径代谢的比例增加至27%。S-异构体比R-异构体在体内的代谢清除率低,经体内循环更易重复循环,维持时间更长,有更优良的药理性质。奥美拉唑的S-异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
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西药学专业1
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