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司帕沙星由于喹啉酮环5位引入氨基,增加了4一酮基一3一羧基与DNA螺旋酶的结合,
司帕沙星由于喹啉酮环5位引入氨基,增加了4一酮基一3一羧基与DNA螺旋酶的结合,
练习题库
2022-08-02
26
问题
司帕沙星由于喹啉酮环5位引入氨基,增加了4一酮基一3一羧基与DNA螺旋酶的结合,抗金黄色葡萄球菌活性比环丙沙星强16倍,这种情况属于A.几何异构(顺反异构)对药物活性的影响B.构象异构对药物活性的影响C.手性结构对药物活性的影响D.理化性质对药物活性的影响E.电荷分布对药物活性的影响
选项
A.几何异构(顺反异构)对药物活性的影响
B.构象异构对药物活性的影响
C.手性结构对药物活性的影响
D.理化性质对药物活性的影响
E.电荷分布对药物活性的影响
答案
E
解析
本题考查的是药物立体结构、理化性质对药物活性的影响。司帕沙星5位氨基给电子使4一酮基一3一羧基上的电子密度增强,增加与靶点结合力,活性大于环丙沙星,属于电荷分布改变对药物活性影响。
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西药学专业1
执业药师
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