司帕沙星由于喹啉酮环5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基与DNA螺旋酶的结合，

练习题库2022-08-02 13

问题司帕沙星由于喹啉酮环5位引入氨基，增加了4一酮基一3一羧基与DNA螺旋酶的结合，抗金黄色葡萄球菌活性比环丙沙星强16倍，这种情况属于A．几何异构（顺反异构）对药物活性的影响B．构象异构对药物活性的影响C．手性结构对药物活性的影响D．理化性质对药物活性的影响E．电荷分布对药物活性的影响

选项 A．几何异构（顺反异构）对药物活性的影响
B．构象异构对药物活性的影响
C．手性结构对药物活性的影响
D．理化性质对药物活性的影响
E．电荷分布对药物活性的影响

答案 E

解析本题考查的是药物立体结构、理化性质对药物活性的影响。司帕沙星5位氨基给电子使4一酮基一3一羧基上的电子密度增强，增加与靶点结合力,活性大于环丙沙星，属于电荷分布改变对药物活性影响。

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西药学专业1

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