2. 医疗卫生
  3. 以氯沙坦为例，下列叙述中符合血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系的有A.咪唑环上氯取

以氯沙坦为例，下列叙述中符合血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系的有A.咪唑环上氯取

练习题库2022-08-02  71
问题 以氯沙坦为例，下列叙述中符合血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系的有A.咪唑环上氯取代可以被体积大、电荷性高的亲脂性基团替换B.咪唑环上2位应为3～4个碳原子的直链烷基取代，药效最佳C.咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，为必需的基团D.联苯结构上四氮唑可以被其他酸性基团替代，如羧基等E.四氮唑结构可以被三氮唑结构替换
选项 A.咪唑环上氯取代可以被体积大、电荷性高的亲脂性基团替换
B.咪唑环上2位应为3～4个碳原子的直链烷基取代，药效最佳
C.咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，为必需的基团
D.联苯结构上四氮唑可以被其他酸性基团替代，如羧基等
E.四氮唑结构可以被三氮唑结构替换
答案 ABCD
解析 本题考查的是血管紧张素Ⅱ受体阻断药的构效关系。血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体阻断药是含有酸性基团的联苯结构，酸性基团可以为四氮唑环也可以是羧基，在联苯的一端联有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物，咪唑环或开环的结构上都联有相应的药效基团。选项E中三氮唑不是酸性基团，不能替换四氮唑结构。
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