首页
登录
医疗卫生
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄
免费题库
2022-08-02
38
问题
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强l6倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是
A.立体效应B.电荷效应C.空间位阻效应D.代谢E.解离
选项
A.立体效应
B.电荷效应
C.空间位阻效应
D.代谢
E.解离
答案
B
解析
本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基和8位F均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。
转载请注明原文地址:https://tihaiku.com/yiliaoweisheng/585946.html
本试题收录于:
西药学专业1题库执业药师分类
西药学专业1
执业药师
相关试题推荐
对幼年动物可引起软骨组织损伤的药物是A.青霉素 B.氯霉素 C.诺氟沙星
最常见最严重的不良反应为过敏反应的药物是A.青霉素 B.氯霉素 C.诺氟沙星
小剂量抑制骨吸收,大剂量抑制骨形成的药物A.葡萄糖酸钙 B.依替膦酸二钠 C
A.塞来昔布 B.对乙酰氨基酚 C.布洛芬 D.吲哚美辛 E.吡罗昔康导
A.塞来昔布 B.对乙酰氨基酚 C.布洛芬 D.吲哚美辛 E.吡罗昔康癫
A.竞争性抑制α-葡萄糖苷酶 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.提高靶组织对
A.竞争性抑制α-葡萄糖苷酶 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.提高靶组织对
A.竞争性抑制α-葡萄糖苷酶 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.提高靶组织对
A.竞争性抑制α-葡萄糖苷酶 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.提高靶组织对
下列哪种氨基酸与螺内酯合用时可导致血钾升高A.谷氨酸 B.赖氨酸 C.精氨酸
随机试题
Onlywhenyougotoapologizetohim______forgiveyou.A、hewillB、willheC、hew
Theabilitytolearnandtoestablishnewmemoriesisfundamentaltoourliv
关于领导作风类型的研究,始于心理学家:A.勒温 B.霍尔平 C.布莱克 D
管理会计职业道德对管理会计师个人的作用包括()。A.指导作用 B.促进作用
研究整个国家的物价水平,这属于( )的研究范畴。 A.宏观经济学 B.微观
Vossius环见于哪一种白内障A.钝伤性白内障 B.电击性白内障 C.先天
关于心脏功能性杂音,以下哪项说法不正确A.时间短 B.部位较广 C.声音较小
地方性克汀病的诊断条件不包括A.智力发育落后 B.黏液性水肿 C.母孕期缺碘
共用题干 患者男性,49岁。特殊职业,在生产有机磷农药工作中违反操作规定,出现
43.系统故障后,当一个区域大面积电压比较低时,地调值班调度员可以调整变压器抽头
最新回复
(
0
)