首页
登录
医疗卫生
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄
免费题库
2022-08-02
39
问题
对环丙沙星进行结构修饰,5位和8位分别引入氨基和氟原子,得到司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强l6倍。司帕沙星药效提高的主要影响因素是
A.立体效应B.电荷效应C.空间位阻效应D.代谢E.解离
选项
A.立体效应
B.电荷效应
C.空间位阻效应
D.代谢
E.解离
答案
B
解析
本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶,其中4位的酮基是重要的作用部位,当羰基的氧电荷密度增加时,有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星,其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基和8位F均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度,使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。
转载请注明原文地址:https://tihaiku.com/yiliaoweisheng/585946.html
本试题收录于:
西药学专业1题库执业药师分类
西药学专业1
执业药师
相关试题推荐
对幼年动物可引起软骨组织损伤的药物是A.青霉素 B.氯霉素 C.诺氟沙星
最常见最严重的不良反应为过敏反应的药物是A.青霉素 B.氯霉素 C.诺氟沙星
小剂量抑制骨吸收,大剂量抑制骨形成的药物A.葡萄糖酸钙 B.依替膦酸二钠 C
A.塞来昔布 B.对乙酰氨基酚 C.布洛芬 D.吲哚美辛 E.吡罗昔康导
A.塞来昔布 B.对乙酰氨基酚 C.布洛芬 D.吲哚美辛 E.吡罗昔康癫
A.竞争性抑制α-葡萄糖苷酶 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.提高靶组织对
A.竞争性抑制α-葡萄糖苷酶 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.提高靶组织对
A.竞争性抑制α-葡萄糖苷酶 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.提高靶组织对
A.竞争性抑制α-葡萄糖苷酶 B.刺激胰岛β细胞释放胰岛素 C.提高靶组织对
下列哪种氨基酸与螺内酯合用时可导致血钾升高A.谷氨酸 B.赖氨酸 C.精氨酸
随机试题
Therearelotsoftrees______theriver.A、ineithersideofB、ineithersideso
July11Ileftonmytriptoday.Havingbeenoverseasbefore,Ifeltsom
[originaltext]Moderator:Hello,ladiesandgentlemen.Thisweek’sfinan
Anindustrialsociety,especiallyoneascentralisedandconcentratedastha
液压缸在液压传动中属于()。A.动力元件 B.执行元件 C.控制元件 D.
A.急性肠梗阻 B.急性胃穿孔 C.急性胆囊炎 D.急性胰腺炎 E.急性
根据《证券投资基金法》的规定,下列属于中国证券投资基金业协会职责的是()。
关于合理确定发展战略,下列表述有误的是()。A:对社会主义初级阶段的基本国情要
与苯妥英钠合用时,香豆素类的作用A.增强B.减弱C.不变D.维持时间延长E.维持
关于后张法预应力(有粘结)施工,下列说法错误的是()。A.对于平卧重叠构件,宜
最新回复
(
0
)