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羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂降低内源性胆固醇合成，临床用于高胆固醇血症。第一个天

admin2022-08-02  56
问题 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂降低内源性胆固醇合成，临床用于高胆固醇血症。第一个天然的药物是洛伐他汀，半合成得到辛伐他汀和普伐他汀，第一个全合成的是氟伐他汀。结构中的3，5一二羟基戊酸基团是药效必需基团。该类药物最严重不良反应是横纹肌溶解症，其中西立伐他汀毒性最大，已撤出市场。其他药物是目前常用的血脂调节药，根据胆固醇体内合成的昼夜节律，夜间合成增加，推荐睡前给药。常用药物的结构如下：基本结构骨架为六氢萘环，结构中含有的是3一羟基一δ一内酯环的结构片段，该结构片段在体内会快速水解为3，5一二羟基羧酸药效团的他汀类药物是
选项
答案 B
解析 本题考查的是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂他汀类药物的结构特征与作用。洛伐他汀母环是六氢萘环，天然的前药。辛伐他汀是洛伐他汀半合成的前药，母环也是六氢萘环。氟伐他汀是第一个全合成的他汀类药物，母环是吲哚环。阿托伐他汀母环是吡咯环，瑞舒伐他汀母环是嘧啶环。该类药物必须药效基团是3，5一二羟基戊酸，其中洛伐他汀、辛伐他汀是前体药物。该类药物主要毒性是横纹肌溶解和肝毒性等。
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