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医疗卫生
关于硫酸氯吡格雷,下列说法正确的是 A.是血小板二磷酸腺苷受体阻断药类抗凝药物
关于硫酸氯吡格雷,下列说法正确的是 A.是血小板二磷酸腺苷受体阻断药类抗凝药物
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2022-08-02
72
问题
关于硫酸氯吡格雷,下列说法正确的是
A.是血小板二磷酸腺苷受体阻断药类抗凝药物B.有一个手性中心,药用品为S-构型C.代谢后失去活性D.可以抑制血栓素合成酶E.还可以进一步抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体的活化
选项
A.是血小板二磷酸腺苷受体阻断药类抗凝药物
B.有一个手性中心,药用品为S-构型
C.代谢后失去活性
D.可以抑制血栓素合成酶
E.还可以进一步抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体的活化
答案
ABE
解析
本题考查的是氯吡格雷的结构特征、作用机制、代谢。氯吡格雷是血小板二磷酸腺苷受体阻断药;有一个手性中心,药用品为S一构型;为前药,口服后经CYP450酶系转化,再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物,活性代谢物的巯基可与血小板ADP受体中的半胱氨酸残基形成二硫键,拮抗血小板ADP受体,从而抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体的活化,导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集;临床主要用于预防缺血性脑卒中、心肌梗死及外周血管病等。氯吡格雷的结构及其活性代谢物如图所示:
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