非尔氨酯引起肝脏毒性和再生障碍性贫血的原因是A.生成了2-苯基丙烯醛 B.发生

题库2022-08-02 30

问题非尔氨酯引起肝脏毒性和再生障碍性贫血的原因是A.生成了2-苯基丙烯醛B.发生了葡萄醛酸苷酯化反应C.与血浆蛋白的赖氨酸结合D.与蛋白质亲核基团结合E.生成4-位羟基化代谢物

选项 A.生成了2-苯基丙烯醛
B.发生了葡萄醛酸苷酯化反应
C.与血浆蛋白的赖氨酸结合
D.与蛋白质亲核基团结合
E.生成4-位羟基化代谢物

答案 A

解析非尔氨酯( Felbamate)具有镇静催眠和抗癫痫作用，曾因可引起肝脏毒性和再生障碍性贫血而被限制使用。该药物首先在体内被酯酶水解并被醛脱氢酶催化下生成醛基氨甲酸酯，在发生分子内环合生成环唑啉酮，环唑啉酮脱氢生成强亲电性的2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性。

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西药学专业1

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