对奥美拉唑叙述正确的是A.可视作前药 B.具弱碱性 C.属于可逆性质子泵抑制

练习题库2022-08-02  25

问题 对奥美拉唑叙述正确的是A.可视作前药B.具弱碱性C.属于可逆性质子泵抑制剂D.结构中含有亚砜基团E.S与R异构体具有相同的疗效

选项 A.可视作前药
B.具弱碱性
C.属于可逆性质子泵抑制剂
D.结构中含有亚砜基团
E.S与R异构体具有相同的疗效

答案 ABDE

解析 奥美拉唑具较弱的碱性,在碱性环境中不易解离,保持游离的非活性状态,可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化,发生分子内的亲核反应,通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺。奥美拉唑体内循环共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环。质子泵抑制剂类抗溃疡药分子中的亚砜硫原子为手性原子,存在一对对映异构体。因分子的外消旋化的能量较高,即使在高温下也不会产生外消旋化。临床使用外消旋奥美拉唑时,在体内R-型和S-型异构体经前药循环生成相同的活性体。 【该题针对“抗溃疡药”知识点进行考核】
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