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阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK=3.49。血浆蛋白结合率低;
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK=3.49。血浆蛋白结合率低;
练习题库
2022-08-02
56
问题
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK
=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图所示。
根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征B.小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量,表现为一级动力学消除C.小剂量给药表现为一级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后,又表现为一级动力学消除E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征
选项
根据上述信息,阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为
A.小剂量给药时表现为一级动力学消除,动力学过程呈现非线性特征
B.小剂量给药时表现为零级动力学消除,增加药量,表现为一级动力学消除
C.小剂量给药表现为一级动力学消除,增加剂量呈现典型酶饱和现象,平均稳态血药浓度与剂量成正比
D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除,当体内药量降到一定程度后,又表现为一级动力学消除
E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除,其动力学过程通常用米氏方程来表征
答案
D
解析
阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用,其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化,能形成有色物质,而使阿司匹林变色,羧基为其药效基团。
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