2. 医疗卫生
  3. 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；

练习题库2022-08-02  65
问题 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量，表现为一级动力学消除C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征
选项 根据上述信息，阿司匹林在体内代谢的动力学过程表现为
A.小剂量给药时表现为一级动力学消除，动力学过程呈现非线性特征
B.小剂量给药时表现为零级动力学消除，增加药量，表现为一级动力学消除
C.小剂量给药表现为一级动力学消除，增加剂量呈现典型酶饱和现象，平均稳态血药浓度与剂量成正比
D.大剂量给药初期表现为零级动力学消除，当体内药量降到一定程度后，又表现为一级动力学消除
E.大剂量、小剂量给药均表现为零级动力学消除，其动力学过程通常用米氏方程来表征
答案 D
解析 阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用，其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质，而使阿司匹林变色，羧基为其药效基团。
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