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阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK=3.49。血浆蛋白结合率低;
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK=3.49。血浆蛋白结合率低;
admin
2022-08-02
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问题
阿司匹林是常用的解热镇痛药,分子呈弱酸性,pK
=3.49。血浆蛋白结合率低;水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%,血药浓度高时,血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关,小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用,较大剂量发挥解热镇痛作用,大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林(0.25g,1.0g和1.5g)的消除曲线如下图所示。
药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息,在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是A.在胃液中几乎不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收B.在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:16,在胃中不易吸收C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
选项
药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息,在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是
A.在胃液中几乎不解离,分子型和离子型的比例约为100:1,在胃中易吸收
B.在胃液中不易解离,分子型和离子型的比例约为1:16,在胃中不易吸收
C.在胃液中易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型,分子型和离子型的比例约为1:100,在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离,分子型和离子型的比例约为10:1,在胃中不易吸收
答案
A
解析
阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用,其水解产物的分子中含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化,能形成有色物质,而使阿司匹林变色,羧基为其药效基团。
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