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  3. 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；

阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；

admin2022-08-02  33
问题 阿司匹林是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pK=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%～90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲线如下图所示。药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是A.在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100：1，在胃中易吸收B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1：16，在胃中不易吸收C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1：100，在胃中不易吸收E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收
选项 药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是
A.在胃液中几乎不解离，分子型和离子型的比例约为100：1，在胃中易吸收
B.在胃液中不易解离，分子型和离子型的比例约为1：16，在胃中不易吸收
C.在胃液中易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收
D.在胃液中几乎全部呈解离型，分子型和离子型的比例约为1：100，在胃中不易吸收
E.在胃液中几乎全部不易解离，分子型和离子型的比例约为10：1，在胃中不易吸收
答案 A
解析 阿司匹林分子中羟基和乙酰氧基处于邻位时发挥抗炎作用，其水解产物的分子中含有酚羟基，在空气中久置，易被氧化，能形成有色物质，而使阿司匹林变色，羧基为其药效基团。
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